Сартаны: список препаратов первого-последнего поколения, механизм действия, показания и побочные эффекты

Что такое фибраты - о болезнях

Механизм действия

В основе функциональной активности группы препаратов лежит система положительных, полезных эффектов.

  • Ускорение выработки хороших белков. Так называемых аполипопротеинов А1 и А2. По сути, это строительные блоки, из которых складывается «хороший холестерин» (липопротеины высокой плотности). При прохождении по сосудам, они словно чистильщики собирают плохие жиры и увлекают их за собой. Вещества выводятся естественным путем.
  • Активизация фермента липопротеинлипазы. Это соединение способно быстро расщеплять плохой холестерин. В том числе такую фракцию, как липопротеины низкой и очень низкой плотности. Триглицериды также попадают под действие препаратов группы фибратов. Однако переоценивать их не стоит. От большей дозировки, тем более при избытке медикаментов все становится только хуже.
  • Препараты увеличивают количество выводимого из организма холестерина. Происходит этот процесс через желчь. По пищеварительному тракту, ниже, вещество выводится естественным путем. Однако, при некоторых патологических процессах — все с точностью до наоборот. Наблюдается обратное всасывание жиров в нижних отделах желудочно-кишечного тракта. В этих ситуациях применение средства нецелесообразно.
  • Активизация особых рецепторов печени. Они улавливают проходящие через них холестериновые и жирные соединения в целом. Активно перерабатывают их, превращая в безобидные вещества.

Фибраты позитивно сказываются на состоянии липидного обмена. Но это не единственное полезное действие медикаментов этой группы.

Косвенно, они затрагивают и вспомогательные негативные факторы, которые вызывают атеросклероз и ведут пациента к печальному финалу.

  • Снижается выработка фибриногена. Между тем, это фактор свертывания. В больших количествах провоцирует тромбообразование. Это дополнительный момент, который может унести жизнь пациента.
  • Нормализуются реологические свойства крови. Как правило, атеросклероз идет в системе с нарушениями состояния жидкой ткани. Наблюдается гиперкоагуляция — расстройство, при котором кровь свертывается слишком быстро.
  • Снижается уровень мочевой кислоты. Следовательно, можно ожидать, что кристаллы солей-уратов не будут откладываться в суставах. Это отдельное позитивное действие. Оно не имеет отношения к атеросклерозу.
  • При потреблении фибратов, независимо от питания, концентрация жиров остается на одном и том же уровне. Даже несмотря на рацион человека. Это происходит, поскольку активные вещества способны инкапсулировать и выводить или расщеплять липиды. Жирные соединения не копятся и не откладываются на стенках артерий.

Действие фибратов комплексное, поэтому можно применять лекарство в качестве монотерапевтического средства. То есть для изолированного лечения одним медикаментом.

Бывают и исключения. Опасные формы патологического процесса, когда он уже запущен, дополнительно применяют статины. В комплексе.

Вопрос остается на усмотрение лечащего врача-эндокринолога. Также возможна совместная работа с другими специалистами. Гематологом, гастроэнтерологом.

Вспомогательная медикаментозная терапия

При постановке диагноза атеросклероз назначают не только медикаментозные препараты и никотиновую кислоту, но и другие витамины, биологически активные добавки, липотропные вещества.

Аскорбиновая кислота

Применение Витамина С в больших дозировках помогает понизить содержание холестерина в крови. Его назначают принимать по 0,3 г трижды в сутки. Длительность лечебного курса — 1 месяц 2–3 раза в год. Аскорбиновая кислота не рекомендуется пациентам со свежими образованиями тромбов, особенно в коронарных сосудах.

Параллельно с приемом витамина С назначают терапию 5–10 процентной йодной настойкой от 3 до 15 капель два–три раза в сутки после еды. Йод способствует улучшению работы щитовидной железы, в результате чего выделяется гормон тироксин, оказывающий влияние на липидный обмен. Длительность курса — один месяц. Повторное лечение проводится с перерывом не меньше, чем три месяца.

Применение йодотерапии имеет ряд противопоказаний: туберкулез, нефрозы, крапивница, фурункулез, язвенные болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, беременность.

Витамин В12

Витамин играет существенную роль в липидном метаболизме, участвует в синтезе и накоплении белков. Достаточное содержание витамина в организме благоприятно влияет на приведение уровня холестерина в норму. Назначается внутримышечно по 100 мкг один раз в два дня. Продолжительность лечебного курса — один месяц.

Фолиевая кислота

Одновременно с витамином В12 рекомендуют принимать фолиевую кислоту по 0,02 г трижды в сутки. При комплексной терапии витамином В12 и фолиевой кислотой увеличивается благотворное действие на нормализацию уровня липидов.

Парафармацевтические препараты применяются в качестве вспомогательного средства при лечении атеросклероза. Доза действующего вещества парафармацевтика должна составлять не более 50–60% от разовой дозы в лекарстве.

Нутрицевтики назначаются для восполнения дефицита витаминов и минералов. Содержание витаминов группы и фолиевой кислоты в нутрицевтиках не должно превышать более чем в три раза суточную потребность организма.

Пробиотики назначаются для нормализации микрофлоры желудочно-кишечного тракта.

Холин

Холин — витаминоподобный липотропный препарат. Способствует повышению концентрации фосфолипидов и нормализации содержания холестерина. Назначают по чайной ложке трижды в день в виде 20-процентного раствора холин-хлорида. Длительность лечебного курса — 1 месяц.

Лечение следует проводить с осторожностью, так как холин способен спровоцировать возникновение болей в области сердца при выраженной стенокардии. Порой у пациентов наблюдаются побочные эффекты в виде расстройства желудка и появление аллергической сыпи

Липокаин

Извлекается из поджелудочных желез крупного рогатого скота. Средство оказывает стимулирующее действие на образование фосфолипидов и их выведение в кровь из печени. Принимается внутрь по 0,2 г трижды в сутки. Продолжительность курса — один месяц.

Лекарства, применяемые при атеросклерозе, редко не имеют серьезных побочных эффектов. Чем принимать на протяжении всей жизни лекарства, лучше попробовать более щадящие средства от атеросклероза. Поэтому прежде чем бросаться пить таблетки, следует попробовать естественные способы снижения холестерина: диетическое питание, увеличение физической активности, похудение. В любом случае медикаментозный метод лечения не будет достаточно эффективен, если не менять весь образ жизни.

Блокаторы альфа-1 рецепторов (селективные)

Медикаменты широко применяются в рамках кардиологической практики, лечении импотенции, половой несостоятельности мужчин.

Дополнительными показаниями выступают доброкачественная гиперплазия предстательной железы, ее воспаление септическое и неинфекционное, нарушение оттока мочи.

Общие действия всех медикаментов данной подгруппы можно представить небольшим списком:

  • Расслабление мускулатуры простатической части уретры, шейки мочевого пузыря и, соответственно, с исчезновением спазма нормализуется отхождение урины.
  • Нормализация кровотока в области малого таза. За счет этого происходит лучшее наполнение пещеристых тел, восстановление потенции в сравнительно короткие сроки.

Урапидил

Новейший, наиболее эффективный и безопасный препарат альфа-1 адреноблокатор периферического и центрального действия, торговое название Эбрантил.

Основная задача медикамента как раз бороться с тяжелыми резистентными формами гипертонической болезни и симптоматического повышения АД. Также кризами.

Серьезных доводов для отказа от применения, как ни странно, нет. Он не провоцирует острую гипотензивную реакцию и рефлекторную тахикардию (вызванную расширением сосудов).

Урапидил не разрешен к использованию у детей, беременных женщин. Также при наличии прочих заболеваний кардиальных структур стоит начинить терапию с небольших доз, в остальном же оснований для отказа нет.

Побочные эффекты, согласно исследованиям, встречаются сравнительно часто, но они также легко переносятся, что делает Урапидил медикаментом, который можно назначать для курсового и даже длительного использования.

Празозин

Используется для терапии смешанных состояний кардио-профиля. В основном для устранения артериальной гипертензии и симптоматического подъема давления.

Также застойной сердечной недостаточности независимо от фазы течения.

Обладает избирательным эффектом, селективно влияет на некоторые рецепторы, оставляя прочие нетронутыми.

Тамсулозин

Не подходит для терапии кардиальных заболеваний, потому как обладает способностью воздействовать на мускулатуру сосудов в незначительной мере, в результате чего, наблюдается рост артериального давления.

Широкое распространение наименование получило в урологии, в качестве средства для симптоматической коррекции доброкачественной гиперплазии предстательной железы и простатита.

Медикамент внесен в перечень жизненно важных. Самостоятельно использоваться не должен и не может из-за обилия противопоказаний и побочных эффектов.

Врачи строго следят за переносимостью, чтобы скорректировать дозировку, а то и сам курс.

Силодозин

Торговое наименование Урорек. Имеет схожий фармакологический эффект с Тамсулозином, однако действует более мягко.

Противопоказаний несколько меньше, что позволяет применять препарат большему числу пациентов.

Как и в предыдущем случае, не рекомендуется использование в рамках терапии сердечнососудистых заболеваний. Смысла в этом нет.

Полный список альфа-1 адреноблокаторов представлен в таблице:

Действующее вещество Торговое наименование
Альфузозин
  • Алфупрост МР;
  • Альфузозин;
  • Дальфаз;
  • Дальфаз Ретард;
  • Дальфаз СР.
Доксазозин
  • Артезин;
  • Артезин Ретард;
  • Доксазозин;
  • Доксазозина мезилат;
  • Зоксон;
  • Камирен;
  • Кардура;
  • Тонокардин;
  • Урокард.
Празозин
  • Польпрессин;
  • Празозин.
Силодозин Урорек.
Тамсулозин
  • Гиперпрост;
  • Глансин;
  • Миктосин;
  • Омник Окас;
  • Омник;
  • Омсулозин;
  • Профлосин;
  • Сонизин;
  • Тамзелин;
  • Тамсулозин;
  • Тамсулон ФС;
  • Таниз ЭРАС;
  • Тулозин;
  • Фокусин.
Теразозин
  • Корнам;
  • Сетегис;
  • Теразозин;
  • Хайтрин.
Урапидил
  • Урапидил Карино;
  • Эбрантил.

Фармакология статинов

Статины — препараты первой линии для лечения гиперлипидемии, которые выделяются самой высокой липолитической активностью среди всех подгрупп гиполипидемических препаратов . Первые представители статинов были получены из плесневых культур. Речь идет о ловастатине — он был выделен в 1980 году из содержащегося в почве плесневого грибка Aspergillus terreus. В клинической практике ловастатин начал использоваться в 1987 году, положив начало эре самых мощных гиполипидемических средств .

Последующие ЛС этой подгруппы имеют полусинтетическое (симвастатин, правастатин) и синтетическое происхождение (флувастатин, аторвастатин, розувастатин).

Механизм действия

Статины снижают синтез холестерина и липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП) в печени за счет угнетения активности ключевого фермента, участвующего в раннем этапе синтеза холестерина (ГМГ-КоА-редуктазы, — прим. ред.). В результате происходит цепочка изменений :

  • в клетках печени снижается уровень холестерина;
  • на несколько часов в клетках печени увеличивается синтез холестерина (компенсаторно);
  • на несколько суток на мембране гепатоцитов увеличивается количество специфических рецепторов, связывающих ЛПНП и снижающих их концентрацию в крови;
  • компенсаторно увеличивается число липопротеиновых рецепторов печени;
  • уменьшается концентрация ЛПНП, ЛПОНП, аполипопротеина; в меньшей степени снижается уровень триглицеридов;
  • увеличивается содержание ЛПВП.

Важно отметить, что гиполипидемический эффект при приеме статинов проявляется быстро, примерно в течение недели после начала терапии.

Кроме того, для статинов характерны нелипидные плейотропные эффекты, среди которых следует выделить:

  • улучшение функции эндотелия сосудов;
  • подавление воспалительной активности в сосудистой стенке;
  • уменьшение процессов окисления ЛПНП;
  • истощение и стабилизация ядра атеросклеротической бляшки;
  • ингибирование тромбообразования;
  • противовоспалительный эффект.

Статины также оказывают профилактическое действие в отношении сердечно-сосудистых заболеваний. Доказано, что они снижают риск смертности от больших сердечно-сосудистых событий (инфаркт миокарда, инсульт) и развития сердечно-сосудистых заболеваний . Результаты Кокрановского обзора свидетельствуют, что статины снижают риск повторного инсульта .

К статинам (как, впрочем, и к гиполипидемическим препаратам других подгрупп) не развивается устойчивость.

Безопасность статинов при беременности не изучалась, поэтому женщинам репродуктивного возраста во время лечения важно использовать эффективную контрацепцию. При лактации статины также противопоказаны .

Побочные эффекты

Как правило, статины хорошо переносятся, однако неблагоприятные реакции при их приеме возможны. Среди самых распространенных — диспепсические явления (тошнота, рвота, боль в животе, диарея, снижение аппетита), неврологические (головокружение, раздражительность). На фоне приема статинов может появляться мышечная боль и ассоциированная с ней мышечная слабость: они возникают у 10 % пациентов .

Редким серьезным побочным эффектом статинов является разрушение мышечной ткани — рабдомиолиз. Он, как правило, проявляется при комбинации неблагоприятных факторов, например, приеме статинов на фоне применения иммунодепрессантов .

О чем предупредить клиента?

Статины быстро оказывают гиполипидемическое действие, однако, даже если анализы демонстрируют нормализацию уровня липидов, отменять препараты без рекомендации врача нельзя. При их отмене уровень липидов часто вновь повышается. Препараты применяют длительно, иногда пожизненно.

Список популярных препаратов

На сегодня, лекарственные препараты представлены фибратами третьего поколения, обладающих минимальными побочными эффектами. Среди них выделим следующие лекарства:

  1. Фенофибрат. Средство отличается снижением уровня не только ЛПНП, но и мочевой кислоты на 10–28%. Не рекомендуется при болезнях желчного пузыря или аллергической реакции на арахис.
  2. Липантил 200М. Препарат применяется раз на сутки и особенно эффективен при необходимости понизить уровень триглицеридов. Эффект составляет 40–50%. Одновременно способствует повышению в плазме крови «хорошего» холестерина ЛПВП. Длительное использование таблеток способно привести к регрессу холестериновой бляшки, вплоть до ее ликвидации. Дополнительный эффект — падение содержания мочевой кислоты на 25%.
  3. Грофибрат. Понижает уровень ЛПНП, триглицеридов в печени, нормализует липидный баланс, способствует выведению мочевой кислоты, а также снижает агрегацию тромбоцитов. Средство противопоказано при пероральной контрацепции.

Стоимость препаратов на базе фибратов составляет 500–1500 рублей. Этот вид медикаментов также имеет ряд побочных эффектов и противопоказания к употреблению. В частности, после приема фибратов может присутствовать тошнота, рвота, наблюдпться диарея. Как и в случае со статинами применять фибраты не рекомендуется при:

  • беременности;
  • лактации;
  • почечной или печеночной недостаточности;
  • детям.

Напротив, фибраты допускается применять больным сазарным диабетом, и особенно подагрой. Это обусловлено тем, что фибраты способствуют выводу мочевой кислоты из организма.

Список лучших препаратов группы фибраты для снижения уровня холестерина в крови

С каждым днем атеросклероз становится все более и более распространенным заболеванием. Он возникает вследствие повышения уровня липопротеинов низкой и очень низкой плотности, которые оседают на стенках сосудов, уменьшая их просвет.

Такие образования называются холестериновыми бляшками, растворить их образования можно лишь некоторыми органическими жирами и растворителями.

Одними из стандартных лекарственных средств, назначаемых для нормализации холестерина и снижения риска образования тромбов являются фибраты — препараты, список которых на сегодняшний день начисляет несколько десятков наименований. В данной статье мы детально разберем механизм их действия и обозначим лучшие препараты, заслужившие доверие у врачей и пациентов на протяжении многих лет.

Что такое фибраты и как они действуют?

Фибраты — это производные фиброевой кислоты, их действие направлено на снижение синтеза триглицеридов, ЛПНП и ЛПОНП, являющихся наиболее атерогенными липидами, то есть липидами, склонными к оседанию на стенках сосудов.

Однако основным их достоинством является способность повысить синтез ЛПВП, так называемого «хорошего холестерина», высокая концентрация которого снижает риск развития атеросклероза и прочих сердечно-сосудистых заболеваний. Как правило, фибраты применяются в комплексе со статинами, что позволяет достигнуть наиболее оптимального результата.

Выпускаются фибраты в форме таблеток, при попадании в желудок, активное вещество (липопротеинлипаза) довольно быстро всасывается в кровь и попадает в печень, где подавляет синтез ЛПНП и ЛПОНП. Кроме того, увеличивается и скорость их выведения из организма, укрепляются стенки сосудов, уменьшается выраженность симптомов атеросклероза.

Данная группа препаратов лишь существенно замедляет их рост, а также предотвращает образование новых.

Именно поэтому важно своевременно выявить атеросклероз и приступить к его лечению, только в таком случае последствия патологии будут минимальными

Список лучших препаратов

В медицине производные фиброевой кислоты принято классифицировать по времени изобретения и применения препаратов в клинической практике. Всего существует 3 поколения препаратов данной группы.

Чем выше поколение, тем более эффективный и высокотехнологический его представитель.

Соответственно, при составлении списка фибратов, мы также разместили препараты по времени их изобретения и возрастанию эффективности.

Побочные эффекты препаратов нового поколения

Хотя медицина и движется к полному устранению побочных эффектов от приема лекарств, на сегодняшний день, Фенофебрат – представитель III поколения группы фибратов, все же имеет некоторые побочные эффекты, которые отмечаются примерно у 10% пациентов. Одними из наиболее частых эффектов являются дискомфорт в области живота, ощущение тяжести в нем, а также расстройства пищеварения.

Статистика побочных эффектов после приема фибратов III поколения.

Примерно у 1 из 100 пациентов проявляются такие побочные эффекты, как:

  • легкая мышечная слабость;
  • головная боль;
  • тошнота;
  • снижение уровня гемоглобина в крови;
  • легкая розовая сыпь на коже.

Крайне редко в медицинской практике встречались случаи выпадения волос, развития гепатита. В таком случае прием препарата немедленно прекращают.

Фибраты или статины – что лучше?

Статины – это гиполипидемические препараты, предназначенные для нормализации липидного обмена или, проще говоря, снижения уровня «плохого холестерина» и повышения уровня «хорошего холестерина». Несмотря на похожий эффект, принцип действия статинов несколько отличается от фибратов.

Статины воздействуют на клетки печени, блокируя ферменты, участвующие в синтезе холестерина, вследствие чего значительно снижается его выработка. Также статины укрепляют сосуды, делают их более эластичными, снижают вероятность оседания на стенках атерогенных фракций липидов.

Исследования университетов Лондона показали, что помимо всех вышеописанных эффектов, статины улучшают структуру и функции сердца.

На сегодняшний день, для снижения уровня холестерина применяются статины III и IV поколения: Аторвастатин и Розувастатин.

Главное отличие фибратов от статинов в воздействии первых на уровень триглицеридов.

Применение статинов, как и других сущесвующих на сегодняшний день препаратов, не способно полностью предупредить развитие атеросклероза и его последствий, при чем, наступает момент, когда возможности статинов исчерпываются, а дальнейшие корректировки доз и действующих веществ не приводят к улучшению результатов терапии.

Виды

Основными представителями данной фармацевтической группы являются следующие:

  1. «Клофибрат» – высокоэффективное лекарство с выраженной гиполипидемической активностью. Раньше препарат назначали больным, страдающим склерозом коронарных, мозговых, периферических сосудов, диабетической ангиопатией, ретинопатией, различными формами дислипидемии. «Клофибрат» использовали с профилактической целью при наследственной или приобретенной гиперхолестеринемией. Но в настоящее время врачи перестали назначать его больным. Это связано с развитием тяжелых побочных эффектов в первые дни применения. «Клофибрат» является стимулятором внутрипеченочного холестаза, камнеобразования в желчном пузыре и обострения желчнокаменной болезни. При приеме препарата у больных развивается миозит или иная нервно-мышечная патология, заболевания пищеварительного тракта. Пациенты жалуются на сонливость, слабость, общее недомогание, боли в мышцах, увеличение массы тела. Коммерческие названия препарата: «Липомид», «Амотрил», «Липавлон».
  2. «Гемфиброзил» также обладает большим количеством побочных эффектов. Его выпускают в капсулах и таблетках по 450 и 650 мг. Лекарство применяют два раза в день по 600 мг или один раз 900 мг. Длительность лечения – несколько месяцев. Терапевтический эффект препарата проявляется только после его длительного применения. Наиболее распространенными средствами данной группы являются: «Липозид», «Допур», «Гевилон».

  3. «Безафибрат» уменьшает количество холестерина и триглицеридов в крови и быстро покидает организм человека. Выпускают препарат в таблетках по 200 мг. Принимают таблетки до еды в течение 30 дней, делают перерыв на месяц, а затем повторяют курс терапии. К производным «Безафибрата» относятся «Безифал», «Цедур», «Оралипин».
  4. «Ципрофибрат» – лекарство пролонгированного действия.
  5. «Фенофибрат» способен изменять содержание липидов в организме. Он является универсальным гиполипидемическим средством в борьбе с дислипидемией и инсулинорезистентностью. Назначают «Фенофибрат» лицам с низким уровнем ЛПВП и высоким уровнем триглицеридов. Кроме гиполипидемического действия препараты обладают широким спектром нелипидных эффектов: противовоспалительным, антиоксидантным, антикоагулянтным, тонизирующим. Больным обычно назначают «Липантил», «Липофен», «Нолипакс».

Каковы побочные эффекты фибратов?

Наиболее распространенные побочные эффекты – это тошнота, расстройство желудка / кишечника, а иногда и диарея. Также, лекарства могут негативно повлиять на печень. Проблемы с печенью обычно протекают мягко и быстро исчезают, но иногда они бывают и серьезным, что требует немедленного прекращения использования препарата.

При продолжительном приеме (в течение нескольких лет) фибраты могут вызвать образование желчных камней.

Фибраты могут повысить эффект таких препаратов, как «Варфарин» / «Кумадин» (препятствующим свертыванию крови). Таким образом, их дозировку следует регулировать, чтобы избежать негативных последствий (кровотечения из носа или десен, продолжительные менструальные выделения и другие варианты, связанные с «истощением» крови).

Очень редкий, но самый опасный побочный эффект – это рабдомиолиз (критическое состояние, при котором мышечные клетки разрушаются). Больше всего подвержены данному заболеванию мышцы спины и икры, хотя некоторые пациенты не чувствуют никаких симптомов.

Рабдомиолиз может привести к почечной / печеночной недостаточности и даже смертельному исходу. Риски этого тяжелого осложнения, выше у тех фибратов, которые используются вместе с другими лекарствами, снижающими уровень холестерола. Но один из них, «Фенофибрат» (как показала практика), является максимально безопасным при взаимодействии со статинами. Именно поэтому, считается предпочтительным фибратом для комбинированной терапии.

Пациенты должны немедленно сообщить о следующих симптомах рабдомиолиза своим врачам:

  • мышечные судороги, боль, отек или слабость;
  • лихорадка;
  • темная моча;
  • тошнота и / или рвота;
  • необъяснимое чувство недомогания / слабости или дискомфорта в организме.

Кроме того, некоторые исследования показывают, что прием фибратов, особенно «Клофибрата», может повысить риск развития онкологических заболеваний, панкреатита (воспаления поджелудочной железы), желчных камней или вызвать проблемы после операции на желчном пузыре. Рекомендуется обсудить потенциальные риски и преимущества фибратов со своими врачами.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: