Гликозиды это какие лекарства

Сердечные гликозиды – препараты, список, механизм действия, показания

Дозировка и передозировка основных препаратов

Важность дозировки сердечных гликозидов определяется их кумулятивным (накопительным) эффектом, медленным удалением из организма, то есть возможной передозировкой, интоксикацией с непредсказуемым результатом, вплоть до остановки сердца. Первыми признаками гликозидного отравления являются:

Первыми признаками гликозидного отравления являются:

  • диспепсия;
  • симптомы интоксикации: головная боль, продрома, подташнивание;
  • боли в желудке, кишечнике;
  • тахикардия или брадикардия;
  • загрудинный дискомфорт;
  • экстрасистолы.

В тяжелых случаях поражается зрительный аппарат: нарушается цветоощущение, размеры предметов становятся непропорциональными. Может развиться острая задержка мочи. Галлюцинации. При первых признаках дигиталисной интоксикации сердечные гликозиды отменяют. Основные препараты, используемые при лечении сердечных патологий, вызывающие передозировку, представлены в таблице.

Характеристика препарата Дозы
Дигоксин
Лекарство контролирует систолу и диастолу, снижает атриовентрикулярную проводимость, урежает ЧСС, нормализует функцию почек. Выводится с мочой, применяется при застойной форме ХСН, мерцательной аритмии, трепетании предсердий. Запрещен при сердечных блокадах, ОИМ, пороках и тампонаде сердца. Применим под постоянным контролем электролитов Дозировка индивидуальна. В первые сутки до 1 мг, затем снижают в течение трех дней до 0,5 – 0,125 мг под контролем ЭКГ, баланса микроэлементов, диуреза. Это считается терапевтической дозой препарата. В первые дни лечения, максимально допустимая суточная доза для взрослого составляет 1,5 миллиграмма
Дигитоксин
Мощный кардиотоник с выраженным эффектом накопления в тканях. Выводится препарат почками, показан при ХСН, мерцательной аритмии, трепетании предсердий. Противопоказаны таблетки при заболеваниях щитовидной железы, клапанном стенозе, ОИМ В первый день – до 1 мг, в 4 приема (первый прием – половина дозировки, затем делят лекарство на три равные части). Последующие три дня понижают дозировку до 0,1 – 0,05 мг. Это поддерживающая доза препарата. Пожилым пациентам назначают дозу в два раза меньше. Максимально допустимая суточная доза СГ – 1 миллиграмм
Строфантин
Увеличивает сократительную способность миокарда, урежает ритм сердца, угнетая атриовентрикулярную проводимость, купирует гипоксию. Используют при острой (парентерально) и хронической (таблетки) СН, тахисистолической аритмии. Запрещен при первых признаках отравления сердечными гликозидами, аритмиях разного генеза, атриовентрикулярных блокадах Вводится парентерально в дозировке от 0,1 до 0,15 миллиграмм с интервалами между введениями от 30 до 120 минут. За одно введение максимум – 0,25 мг, что считается терапевтической дозой Суточная предельно допустимая доза препарата – до 1 мг, лечебная – по 0,25 дважды день
Коргликон
Аналогичен Строфантину, но относится к пролонгирующим средствам. Назначается при ОСН (в вену, капельно) и ХСН (таблетки), вегетоневрозах. Противопоказан при воспалении оболочек сердца, кардиосклерозе, тампонаде сердца Терапевтическая доза – 0,5 – 1 мл разово. Лекарство применяют один-два раза в сутки.

Максимальная разовая дозировка составляет один миллилитр, суточная – два миллилитра.

Как действуют гликозиды на человека

Механизм кардиотонического действия объясняется наличием в структуре гликозидов двух видов веществ:

  1. Гинин (агликон) стимулирует выработку энергии в клетках миокарда, играет роль основного действующего средства.
  2. Гликон контролирует процессы всасывания, связь с белками, скорость растворения. Являясь вспомогательным средством, определяет метод введения. Именно от него зависит усвоение и вывод из тканей, возможность накопления (кумулятивный эффект), проникновение через оболочки головного мозга и токсический эффект.

Чем прочнее в препарате связи с белками, тем сильнее накопительные свойства.

Физиологические функции сердца под действием гликозидов изменяются:

  • укорачивается период сокращения (систола) и удлиняется время отдыха (диастола);
  • повышается сила сердечного выброса;
  • тормозится скорость проведения нервного импульса по собственной проводящей системе миокарда — нежелательное свойство, способствует возникновению блокад разного уровня;
  • снижается частота сердечных сокращений.

Воздействие на ритм объясняется:

  • повышением тонуса блуждающего нерва (замедляет ритм);
  • изменением баланса электролитов в сторону роста концентрации ионов кальция, уменьшения концентрации калия в клетках.

Принцип действия

В момент гидролиза проходит процесс распада сердечных гликозидов на их составляющие: гликоны и агликоны. Механизм действия на миокард зависит от агликонов.

Сахарная часть гликозидов не имеет воздействия на сердечную мышцу, но она имеет способность растворять гликозиды, а также имеет свойства связываться с белками плазмы крови.

Фармакологический принцип работы сердечных гликозидов — это попадание перорально в ЖКХ, и только после этого проникают в состав крови. По крови они попадают в ткани и клетки сердечного миокарда и обосновываются в его тканях.

Имея такие свойства, сердечные гликозиды имеют следующие действия:

  • Продолжительность терапевтического воздействия на миокард;
  • Эффект аккумуляции (фармакологические свойства по накоплению);
  • Проникновение через барьер нейротоксичности.

Поэтому можно сделать вывод о свойствах гликозидов — чем прочнее агликоны имеют свойства связаться с белками, тем терапевтический эффект препарата работает продолжительнее и наиболее аккумулируется в организме.

Механизм воздействия сердечных гликозидов, это влияние его на все функции работы сердечной мышцы. Период систолы сердечных желудочков сокращается, а диастола становится длиннее, что приводит к понижению частоты сокращения миокарда. Тонус блуждающего нерва увеличивается, что помогает замедлить частые систолы.

Изменение гликозидами систолы и диастолы

Медикаментозный эффект

Медикаментозный эффект всех гликозидов кардиологического направления:

  • Эффект кардиотонический — систола становится интенсивнее (сильнее), но менее продолжительная. Поэтому сила сердечной мышцы увеличивается для перекачивания биологической жидкости. Объём подаваемой в аорту крови увеличивается;
  • Результат противоаритмического характера — замедление частоты образования систолических электрических импульсов и проход импульсов по всем камерам миокарда. Диастола увеличивается, сердцебиение понижается;
  • Антиишемический эффект — улучшается кровоток во всех клетках органа, посредством лучшего их обогащения кровью, что уменьшает их потребность в кислороде, а также в питательных веществах для миокарда;
  • Диуретический результат — выведение всей лишней жидкости из организма, что улучшает работу миокарда;
  • Эффект в системе сосудов организма — восстанавливается тонус стенок артерий во всех органах, что приводит к понижению индекса давления в системе кровотока. Также происходит восстановление работы внутренних органов.

Систола и диастола

Терапевтический результат гликозидов на миокард

Все терапевтические эффекты на сердечную мышцу отражаются на результатах:

  • Положительный результат на миокард, вследствие повышенного уровня ионов кальция в составе мышечных форм миокарда;
  • Хронотропное действие на понижение активности блуждающего нерва;
  • Дромотропное действие отрицания — это замедление прохода импульса систолы по атриовентрикулярному соединению;
  • Батмотропное действие происходи при сильной передозировке лекарственными препаратами, и выражается в возникновении и развитии аритмии желудочков.

Принципы терапевтического эффекта

Основные принципы терапевтических эффектов заключаются в нескольких вариантах механизмов воздействия на миокард.

Гликозиды сердечного направления не только вносят изменение в структуру клеток миокарда, а также проводят перестройку обмена веществ в человеческом организме и преобразование на уровне электролитов:

  • Подавление активности сердечных ферментов, а также активности белков, которые отвечают за обменный процесс ионов крови с кардиомиоцитами — калий выходит с соединения, а кальций с натрием проходят в глубину клетки;
  • Активизация сократительных соединений миокарда — соединение актин и соединение миозин;
  • Стимулирование блуждающего нерва на понижение частоты систолических сокращений;
  • Блокирование адреналиновых влияний на миокард, которое форсировало биение сердца, а также возбуждало основные центры центральной нервной системы и учащало количество систолических сокращений;
  • Суживаются артерии в брюшине, и одновременно происходит расширение артерий в головном мозге, почках, печени и сосудах на кожных покровах. Результатом такого воздействия сердечных гликозидов, является нормализация работоспособности почек, выведению из организма жидкости, что помогает улучшить самочувствие при сердечной форме недостаточности.

Здоровое сердце и сердечная недостаточность

Такие действия в нарушении электролитов возбуждают миокард и способствуют прогрессированию недостаточности сердца.

4 Побочные реакции

Как и все лекарственные средства, СГ может вызывать побочные эффекты. В основном нежелательные реакции наблюдаются при приеме высоких доз сердечных гликозидов.

Необходимо сообщить о передозировке своему врачу, если у пациента отмечается:

  • боль в груди,
  • учащенное сердцебиение,
  • потоотделение или затрудненное дыхание (это могут быть симптомы серьезного заболевания сердца, вызванного нерегулярными сокращениями сердца ).

Иные побочные действия, о которых следует известить врача:

  1. Частые:
    • замедление или сбой сердечного ритма (атриовентрикулярная блокада, наджелудочковые аритмии, желудочковые аритмии — экстрасистолия, тахикардия, фибрилляция);
    • диарея;
    • плохое самочувствие;
    • сыпь на коже, иногда сопровождающаяся зудом;
    • головокружение или сонливость;
    • зрительные нарушения: ареолы вокруг источника света, размытое или желто-зеленое восприятие окружающего мира;
  2. 2. Редко (встречаются менее чем у 1 на 100 человек): депрессия.
  3. Очень редко (меньше чем у 1 из 10 000 человек):
    • синяки или кровотечения;
    • боли в животе, вызванные отсутствием кровоснабжения или повреждением кишечника;
    • психические нарушения (спутанность сознания, равнодушие, отсутствие четкого мышления, галлюцинации);
    • слабость, усталость;
    • увеличение груди у мужчин ;
    • снижение или потеря аппетита;
    • головная боль.

Побочные действия и передозировка

Пациентам, принимающим сердечные гликозиды, нужно быть особенно осторожными, потому что даже однократное нарушение дозировки или режима приема может спровоцировать тяжелое отравление. То же относится и к случаям возникновения побочных эффектов.

Наиболее часто встречающиеся на фоне лечения гликозидами такие:

  • боли в области головы;
  • увеличение грудных желез у мужчин;
  • нарушение ритма сокращений сердечной мышцы;
  • падение аппетита;
  • омертвение разных отделов кишечника;
  • расстройства сна;
  • нарушения сознания;
  • галлюцинации;
  • носовые кровотечения;
  • снижение остроты зрения и слуха;
  • понос;
  • депрессия.

Передозировка

При неправильном применении у пациента могут возникать такие симптомы передозировки:

  • аритмия различной степени серьезности, вплоть до развития фибрилляции;
  • диспептические явления и возникающая на их фоне тошнота и сильная рвота;
  • изменения на кардиограмме;
  • нарушения атриовентрикулярного соединения вплоть до полной остановки сердца.

При инъекционном применении гликозидов необходимо медленно вводить препараты. Так можно избежать передозировки.

Лечение отравлений

При поступлении в кровь высоких доз нужно немедленно принять активированный уголь и промыть желудок. Необходимо вызвать неотложную скорую помощь.

На клиническом этапе лечения применяют антидоты:

  • препараты калия (оротат калия, Панангин, калия хлорид) для быстрого возмещения недостатка ионов этого металла в миокарде;
  • антагонисты гликозидов (Унитиол и Дифенин);
  • соли цитраты;
  • антиаритмические препараты (Анаприлин, Дифенин и другие).

Атропин назначают очень осторожно, потому что при аритмиях он строго противопоказан. Запрещено назначение адреномиметических препаратов (в частности, Адреналина)

Они способны вызвать фибрилляцию, которая грозит быстрой гибелью пациента

Запрещено назначение адреномиметических препаратов (в частности, Адреналина). Они способны вызвать фибрилляцию, которая грозит быстрой гибелью пациента.

Итак, гликозиды – это препараты, которые назначаются при разных видах сердечно-сосудистых заболеваний. Они применяются строго в назначенной дозировке и только в тех случаях, которые определил врач. Самолечение этими сильнодействующими лекарствами очень опасно.

Способы применения

Сразу стоит предупредить о невозможности самостоятельного лечения этими лекарствами: ввиду токсичности, дозы должны подбираться лечащим врачом в индивидуальном порядке, чтобы не появились опасные побочные эффекты.

Каковы принципы кардиотонической терапии при сердечной недостаточности? Существует два вида насыщения организма сердечными гликозидами:

  • быстрая дигитализация – с самого начала назначают максимальные нагрузочные дозы с последующим переходом на поддерживающий режим;
  • медленная дигитализация – использование поддерживающих дозировок с первого дня лечения.

Первый способ применяется в условиях стационара с осуществлением контроля возможных токсичных реакций. Второй способ предполагает использование определенного сердечного гликозида для лечения хронической сердечной недостаточности дома. Существуют специальные формулы для расчета дозы препарата, номограммы для определения величины нагрузочных и поддерживающих доз в зависимости от массы тела пациента, состояния почечных функций (уровень креатинина), риска развития побочных реакций.

Интоксикация гликозидами – что это такое? Она проявляется в виде изменений со стороны разных органов и систем, а именно ЖКТ, ЦНС, органов зрения, сердца.

Признаки передозировки:

  • рези в животе, рвота, потеря аппетита;
  • головные боли, апатичное состояние, нарушение сна, беспокойное поведение, галлюцинации вплоть до
  • спутанности сознания и т. д.;
  • выпадение зрительных полей, расстройства цветоощущения и т. п.;
  • нарушения ритма сердца – экстрасистолы, желудочковые аритмии, блокады и другие виды.

Вариантами мероприятий для устранения интоксикации от сердечных гликозидов являются:

  1. Отмена препарата, контроль ЭКГ в динамике с последующей коррекцией дозы – при возникновении единичных экстрасистол или блокаде 1 степени без нарушений сердечного выброса.
  2. Отмена препарата и назначение антиаритмических средств внутрь (Хлорид калия, Оротат магния, Панангин) или парентерально (Лидокаин, Амиодарон, Унитиол).

При отсутствии эффекта от антиаритмических медикаментов используется дефибрилляция. При слишком редких сердечных сокращениях устанавливается искусственный водитель ритма (кардиостимулятор). Для предотвращения интоксикации такими средствами, как гликозиды сердечные, должны тщательно подбираться поддерживающие дозы препаратов и своевременно проводиться замещение калиевых потерь.

Показания к применению сердечного вида гликозидов

При сердечной недостаточности прием гликозидов рекомендовано только:

  • При мерцательной аритмии, данные препараты смогут понизить частоту сердечных сокращений и увеличить силу миокарда при систоле в сердечном цикле;
  • Состояние декомпенсации в хронической форме;
  • Мерцательная аритмия с очень частыми сердечными сокращениями.

Гликозиды при сердечной недостаточности борются с такими симптомами:

  • Тахикардией;
  • Отечностью;
  • Одышкой;
  • Цианозом.

Также данные средства применяются при нарушениях системы артерий кровотока в организме:

  • Застой венозной крови в кровотоке, что вызывает отечность, при малом выбросе сердечной мышцы. Для улучшения гемодинамики применяют гликозиды, которые помогут доставить артериальную кровь во все области периферии;
  • Патология — тахисистолическая форма предсердий. При мерцании предсердий, терапия должна быть направлена на снижение частоты сокращения желудочков и на хорошее их наполнение биологической жидкостью. Гемодинамика при такой деятельности желудочков улучшается;
  • Трепетание камеры предсердия. Препараты переводят трепетание камеры предсердия в мерцание и, в данном случае, легче осуществлять контроль периодичности сокращений сердечной мышцы;
  • При недостаточности второй степени, когда происходит большой объем выброса биологической жидкости в кровоток, который стал вследствие артериовенозного шунта, а также некоторых форм анемии, последствием инфекции в организме, тогда миокард практически не реагирует на гликозиды. Применение их не является целесообразным.

Терапию начинают с максимальной дозировки, потом снижают дозу и принимают до тех пор, пока не произойдет уменьшение ярко выраженной симптоматики сердечного заболевания. После этого дозировку уменьшают, чтобы не вызвать интоксикацию.

Изменения в деятельности сердца

Функция Изменения при недостаточности миокарда в функциональности сердца Терапевтические эффекты при недостаточности миокарда
систола ослаблена усиливается систола и становится короче
диастола короткая удлиняется время диастолы
размеры сердца увеличены приходит к нормативным размерам
объем ударный уменьшен увеличивается
объем минутный уменьшен увеличивается
частота систолических сокращений увеличенная уменьшается число сокращений
проход импульсов по всему миокарду ускоренный замедляется

Изменения Кровообращения

Функция Изменения при недостаточности миокарда системы кровотока Терапевтические эффекты при недостаточности миокарда
давление в венах высокое приближенно к нормативному показателю
артериальное давление имеет свойства к понижению приближенно к нормативному показателю
снабжение миокарда кровью недостаточное приходит к нормативным размерам
объем крови при циркуляции в системе кровотока увеличено приближенно к нормативному показателю

Изменения функций органов и тканей, которые зависят от состояния кровообращения

Функция Изменения органов при кровообращении Терапевтические эффекты при недостаточности миокарда
экстрацеллюлярная жидкость в тканях органов отечность исчезают отеки
выход из организма урины олигурия (малое отделение урины) приближенно к нормативному показателю
работоспособность печени, почек ЖКТ недостаточная, застой в органах крови приходит к нормативным размерам

Препараты

Препаратов —
1303; Торговых названий —
55; Действующих веществ —
16

Действующие вещества
Торговые названия
Фирмы-производители

Действующее вещество Торговые названия
Информация отсутствует Адонизид концентрированный Аурокард Боярышника плоды Боярышника цветков и листьев экстракт сухой Боярышника экстракт жидкий Боярышника экстракт сухой Горицвета экстракт густой Горицвета экстракт жидкий 1:2 Доппельгерц Кардиовитал Желтушника раскидистого экстракт жидкий Коргликон Ландыша гликозид
Боярышника листьев и цветков экстракт (Extractum foliorum et florum Crataegi) Крегиум
Боярышника плодов настойка (Tinctura Crataegi) Боярышника настойка
Боярышника плоды (Fructus Crataegi) Боярышник Боярышника настойка Боярышника плодов экстракт сухой Боярышника плоды Боярышника экстракт жидкий Кратэгус
Боярышника цветки (Flores Crataegi) Боярышника цветки
Дигитоксин* (Digitoxinum) Дигофтон
Дигоксин* (Digoxinum) Дигоксин Дигоксин Гриндекс Дигоксин ТФТ Дигоксина таблетки 0,00025 г Новодигал
Добутамин* (Dobutaminum) Добутамин Добутамин Адмеда Добутамин ГЕКСАЛ Добутамин Солвей Добутамин-Гриндекс Добутамин-МР Добутел Добутрекс
Добутамина гидрохлорид (Dobutaminum hydrochloridum) Добутамина гидрохлорид
Допамин* (Dopaminum) Допамин Допамин Адмеда Допамин Солвей 200 Допамин Солвей 50 Допамина гидрохлорид Допмин Дофамин Дофамин-Бинергия Дофамин-Дарница Дофамин-Ферейн
Ланатозид Ц* (Lanatosidum C*) Ланатозид Ц Целанид
Ландыша листьев гликозид (Glycosidum ex foliis Convallariae) Коргликард
Ландыша травы настойка (Tinctura herbae Convallariae) Ландыша настойка
Левосимендан* (Levosimendanum) Левосимендан Левосимендан-Дж Левосимендан-натив Симдакс
Строфантин-К (Strophanthinum K) Строфантин К
Уабаин (Uabainum) Строфантин-Г Строфантин-Г 0,250 мг Йенафарм
Убидекаренон* (Ubidecarenonum) Убидекаренон

Диета при сердечной недостаточности

Контроль питания является одним из условий успешного лечения сердечной недостаточности. Часто неправильный образ жизни, алкоголь и курение становятся причинами такого заболевания.

При сердечной недостаточности страдают все внутренние органы. Поэтому питание должно быть сбалансированным. Последний прием пищи должен быть не позже, чем за 2 ч до сна. Также нужно исключить употребление соли. В течение дня нужно употреблять легкие продукты.

Привести в норму сердце помогут:

  • нежирная рыба;
  • морепродукты;
  • сухофрукты;
  • мед;
  • молокопродукты.

Диета с такими продуктами питания легко переносится. Но многие не могут привыкнуть к низкому количеству соли. Это главное условие питания при облегчении сердечной деятельности. Можно использовать заменители соли и добавлять яблочный уксус. Лучше готовить все паровым или отварным способом. Пряное и жареное желательно исключить из рациона питания.

Классификация сердечных гликозидов

Сердечные гликозиды специалисты условно разделяют на несколько групп в зависимости от происхождения активного компонента, а также других особенностей. Механизм действия средств учитывается при разделении. Общепринятой классификации не существует, но во многих странах врачи делят препараты.

В зависимости от происхождения активного компонента в составе средства можно выделить 4 группы препаратов. К первой относятся производные наперстянки шерстистой (Дигоксин, Целанид). Они обладают выраженным действием, приносят хороший результат при лечении пациентов с различной степенью сердечной недостаточности и ишемической болезни.

Вторая группа представлена средствами, в основе которых экстракт строфантина. Наиболее ярким представителем будет препарат Строфантин. Он оказывает выраженное действие, благотворно влияет на работу сердца, но имеет множество противопоказаний.

Как и средства из 1 группы, производные строфантина значительно улучшают деятельность сердечно-сосудистой системы, но обладают более выраженными свойствами. Третья группа представлена средствами, в составе которых присутствует гликозид из ландыша майского.

Настойка ландыша и средство Коргликон часто используется в терапии пациентов с сердечно-сосудистыми патологиями, поскольку позволяет значительно облегчить их состояние. Производные ландыша майского считаются одними из наиболее сильнодействующих СГ. По своей эффективности они превосходят средства из 2 группы, а также дополнительно оказывают седативное действие.

К четвертой группе можно отнести настойку горицвета, которая является препаратом, в составе которого имеется вытяжка из одноименного растения. Средство сегодня используется не так часто, как лекарства из предыдущих групп, но механизм его действия аналогичен. При этом настойка не обладает седативными свойствами.

Существуют и другие травы, которые используются для производства сердечных гликозидов, но именно эти считаются наиболее распространенными. В некоторых случаях применяются и полусинтетические гликозиды, но сегодня врачи предпочитают средства натурального происхождения.

В зависимости от механизма действия и фармакокинетических качеств специалисты выделяют 3 группы СГ:

Группа Описание
Неполярные Эффективные средства, которые после введения внутривенно или употребления внутрь почти полностью абсорбируются в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность при этом приближается к 100%, что объясняет быстрое, но пролонгированное действие. Отмечается, что средства накапливаются в клетках печени в небольшом количестве. Максимальная концентрация в крови наблюдается через 2-3 часа после введения. При прекращении лечения полная эвакуация активных веществ осуществляется на протяжении 14-16 часов
Умеренно полярные Считаются более сильнодействующими, поскольку накапливаются в организме и выводятся только через 5-7 дней после прекращения терапевтического курса. Однако с белками крови связываются только на 30%, поэтому биодоступность меньше, чем у неполярных гликозидов. Частично активные компоненты накапливаются в печени, выводятся через кишечник, а также в небольшом количестве через почки с мочой
Полярные Средства из этой группы рекомендованы для внутривенного введения, поскольку после приема внутрь плохо абсорбируются и почти не связываются с белками крови, что снижает биодоступность. Однако отмечено, что действие при введении внутривенно начинается уже через 15 мин. После переработки в организме действующие вещества в неизмененном виде эвакуируются через почки. Стоит отметить, что при длительном использовании препараты накапливаются в организме, поэтому при введении новой дозы эффект усиливается, что повышает риск развития осложнений

Каждая группа средств имеет свои особенности, преимущества и недостатки. В зависимости от заболевания врач подбирает наиболее подходящий препарат.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: